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El candesartán es un bloqueador del receptor de angiotensina (ARB) que se puede usar solo o con otros agentes para tratar la hipertensión. Se administra por vía oral como el profármaco, candesartán cilexetilo, que se convierte rápidamente en su metabolito activo, candesartán, durante la absorción en el tracto gastrointestinal. El candesartán reduce la presión sanguínea antagonizar el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA); que compite con la angiotensina II para la unión al subtipo de tipo 1 del receptor de angiotensina II (AT1) y evita efectos de la angiotensina II aumenta la presión sanguínea. A diferencia de inhibidores de la enzima (ACE) convertidora de la angiotensina, los ARA no tienen el efecto adverso de la tos seca. El candesartán puede utilizarse para tratar la hipertensión, la hipertensión sistólica aislada, hipertrofia ventricular izquierda y la nefropatía diabética. También se puede usar como un agente alternativo para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, disfunción sistólica, infarto de miocardio y la enfermedad arterial coronaria. Estructura para DB00796 (candesartán) Acuerdo Healthcare Inc Acuerdo Healthcare Inc Acuerdo Healthcare Inc Acuerdo Healthcare Inc Actavis Pharma Company Actavis Pharma Company Actavis Pharma Company Actavis Pharma Company AstraZeneca Canada Inc Los médicos Total Care, Inc. Astra Zeneca Lp Gestión de Materiales Carilion Gestión de Materiales Carilion Bryant prepack rancho Bryant prepack rancho Astra Zeneca Lp AstraZeneca Canada Inc Astra Zeneca Lp Astra Zeneca Lp AstraZeneca Canada Inc AstraZeneca Canada Inc Auro Pharma Inc Auro Pharma Inc Auro Pharma Inc Auro Pharma Inc Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Sanis Health Inc Actavis Pharma Company Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Sivem farmacéuticos Ulc Actavis Pharma Company Pro Doc Limitee Sivem farmacéuticos Ulc Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Actavis Pharma Company Pro Doc Limitee Sivem farmacéuticos Ulc Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Actavis Pharma Company Pro Doc Limitee Sanis Health Inc Sanis Health Inc Sanis Health Inc Par Pharmaceutical Inc. Par Pharmaceutical Inc. Par Pharmaceutical Inc. Par Pharmaceutical Inc. Embalaje de la Salud Alambique Pharmaceuticals Limited Alambique Pharmaceuticals Limited Embalaje de la Salud Alambique Pharmaceuticals Limited Alambique Pharmaceuticals Limited Internacional Farmacéutica de Genéricos Ltd Internacional Farmacéutica de Genéricos Ltd Internacional Farmacéutica de Genéricos Ltd Internacional Farmacéutica de Genéricos Ltd Jamp Pharma Corporation Jamp Pharma Corporation Jamp Pharma Corporation Jamp Pharma Corporation Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Qd farmacéuticos Ulc Qd farmacéuticos Ulc Qd farmacéuticos Ulc Qd farmacéuticos Ulc Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Laboratoire Riva Inc Laboratoire Riva Inc Laboratoire Riva Inc Laboratoire Riva Inc Sandoz Canadá Incorporated Sandoz Canadá Incorporated Sandoz Canadá Incorporated Sandoz Canadá Incorporated Sandoz Canadá Incorporated Septos Pharmaceuticals Inc Septos Pharmaceuticals Inc Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Zinda Pharma Limited Zinda Pharma Limited Genéricas productos de prescripción Embalaje de la Salud Gestión de Materiales Carilion Productos de venta libre Eureco (Países Bajos), Takeda (Reino Unido) Actavis Pharma Company Astra Zeneca Lp AstraZeneca Canada Inc Auro Pharma Inc Candesartán y de Hidroclorotiazida Mylan Pharmaceuticals Inc. Candesartán y de Hidroclorotiazida comprimidos Alambique Pharmaceuticals Limited Par Pharmaceutical Inc. Sivem farmacéuticos Ulc Pro Doc Limitee Sanis Health Inc Internacional Farmacéutica de Genéricos Ltd Mylan Pharmaceuticals Ulc Candesartán Sandoz Plus Sandoz Canadá Incorporated Septos Pharmaceuticals Inc Teva Canada Limited Zinda Pharma Limited Promedio: 440.454 monoisotopic: 440.159688536 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como biphenyltetrazoles y derivados. Estos son compuestos orgánicos que contienen un bifenilo unido a un tetrazol. Un átomo de carbono del resto bifenilo es deshuesada a un carbono o el átomo de nitrógeno del resto tetrazol. bifeniltetrazol bifenilo benzimidazol fenilmetilamina benzoilo Alquil aril éter BENZOICOS imidazol N-sustituido resto benceno monocíclico compuesto heteroaromático amida viníloga imidazol azaciclo ácido monocarboxílico o derivados Éter Ácido carboxílico derivado de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados grupo carbonilo heteropolicíclicos compuesto aromático compuestos aromáticos heteropolicíclicos Se puede utilizar como agente de primera línea para el tratamiento de la hipertensión no complicada, la hipertensión sistólica aislada y la hipertrofia ventricular izquierda. Se puede utilizar como agente de primera línea para retrasar la progresión de la nefropatía diabética. El candesartán puede también ser utilizado como un agente de segunda línea en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción sistólica, infarto de miocardio y la enfermedad arterial coronaria en los intolerantes de los inhibidores de la ECA. El candesartán cilexetilo es un profármaco ARB que se convierte rápidamente al candesartán, su metabolito activo, durante la absorción desde el tracto gastrointestinal. Candesartán confiere efectos de antagonizar los efectos hipertensivos de la angiotensina II a través de la RAAS bajar la presión arterial. RAAS es un mecanismo homeostático para la hemodinámica, que regulan el equilibrio de electrolitos y agua. Durante la estimulación simpática o cuando la presión arterial renal o el flujo de sangre se reduce, la renina se libera de las células granulares del aparato yuxtaglomerular en los riñones. escinde renina circulantes angiotensinógeno a angiotensina I, que se escinde por la enzima convertidora de angiotensina (ACE) en angiotensina II. La angiotensina II aumenta la presión sanguínea mediante el aumento de la resistencia periférica total, el aumento de reabsorción de sodio y agua en los riñones a través de la secreción de aldosterona, y alteración de la estructura cardiovascular. La angiotensina II se une a dos receptores: tipo 1 de la angiotensina II (AT1) y tipo-2 del receptor de la angiotensina II (AT2). AT1 es un G-receptor acoplado a proteína (GPCR) que media la vasoconstricción y efectos secretor de aldosterona de la angiotensina II. Los estudios realizados en los últimos años sugieren que AT2 antagoniza los efectos mediados por AT1 y afecta directamente el control de la presión arterial a largo plazo mediante la inducción de vasodilatación y el aumento de la excreción urinaria de sodio. bloqueadores de los receptores de angiotensina (ARB) son no peptídicos inhibidores competitivos de AT1. ARA II bloquean la capacidad de la angiotensina II para estimular el compresor y efectos proliferativos celulares. A diferencia de los IECA, ARA II no afectan a la vasodilatación inducida por bradiquinina. El efecto general de los ARA es una disminución en la presión arterial. Mecanismo de acción El candesartán bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II a AT1 en muchos tejidos, incluyendo el músculo liso vascular y las glándulas suprarrenales. Esto inhibe los efectos vasoconstrictores y aldosterona secretoras mediadas por AT1 de la angiotensina II y los resultados en una disminución global de la presión arterial. Candesartán es superior a 10.000 veces más selectivo para AT1 que AT2. La inhibición de la secreción de aldosterona puede aumentar la excreción de sodio y agua, mientras que la disminución de la excreción de potasio. objetivos Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista de la función general de la actividad de la proteína heterodimerización función específica: receptor de la angiotensina II. Media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Gen Nombre: AGTR1 Uniprot ID: P30556 Peso molecular: 41060,53 Da referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Cervenka L, Navar LG: respuestas renal del riñón nonclipped de dos de riñón / de un clip Goldblatt ratas hipertensas al tipo 1 de la angiotensina II bloqueo del receptor con candesartán. 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Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Esta enzima contribuye a la amplia variabilidad farmacocinética del metabolismo de los fármacos, tales como S-warfarina, diclofenac, phenyto. Gen Nombre: CYP2C9 Uniprot ID: P11712 Peso molecular: 55.627,365 Da referencias McClellan KJ, Goa KL: El candesartán cilexetilo. Una revisión de su uso en la hipertensión esencial. Los fármacos. 1998 Nov; 56 (5): 847-69. [PubMed: 9829158] Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. 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En la epoxidación de ácido araquidónico que genera ácidos solamente 14,15- y 11,12-cis-epoxieicosatrienoicos. Es la principal enzima. Gen Nombre: CYP2C8 Uniprot ID: P10632 Peso molecular: 55.824,275 Da referencias Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examen de 209 medicamentos para la inhibición del citocromo P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Ene; 45 (1): 68-78. [PubMed: 15601807] La proteína de acción farmacológica organismo humano acciones amables desconocidos sustrato Función general: El ácido retinoico función específica de unión: UDPGT es de gran importancia en la conjugación y la posterior eliminación de xenobióticos potencialmente tóxicos y compuestos endógenos. Isoforma 2 carece de actividad transferasa, sino que actúa como un regulador negativo de la isoforma 1. Gen Nombre: UGT1A3 Uniprot ID: P35503 Peso molecular: 60.337,835 Da referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. [PubMed: 19515014] Tipo de proteínas de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: actividad sintasa de prostaglandina-endoperoxido función específica: Convierte araquidonato a la prostaglandina H2 (PGH2), un paso comprometido en la síntesis de prostanoides. Participa en la producción constitutiva de prostanoides en particular en el estómago y las plaquetas. En las células epiteliales gástricas, es un paso clave en la generación de prostaglandinas, tales como prostaglandina E2 (PGE2), que desempeña un papel importante en la citoprotección. En las plaquetas, que está implicado en el Gener. Gen Nombre: ptgs1 Uniprot ID: P23219 Peso molecular: 68685,82 Da referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. [PubMed: 19515014] Los transportistas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da referencias Takara K, M Kakumoto, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interacción de digoxina con fármacos antihipertensivos a través de MDR1. Life Sci. 2002 Feb 15; 70 (13): 1491-500. [PubMed: 11895100] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.